桔梗研究进展

    舒 娈 高山林

    (中国药科大学生物技术教研室 南京 210038)

    摘 要 本文主要综述了桔梗化学成分、药理活性、临床应用以及栽培育种技术等方面近二十年来的研究进

    展 ,并简要探讨了其开发利用前景。

    关键词 桔梗 , 化学成分 , 药理活性 , 临床应用 , 栽培育种

    桔梗( Platycodon grandi f lorum A. DC)为桔梗

    科多年生草本植物 ,药用其根 ,春、秋二季采挖 ,洗

    净 ,除去须根 ,趁鲜剥去外皮或不去外皮 ,干燥。我

    国最早的一部药书《神农本草经》已有记载 ,系常用

    中药。桔梗性味苦、辛、平 ,归肺经 ,有开宣肺气 ,祛

    痰排脓之功效。用于治疗外感咳嗽 ,咽喉肿痛 ,肺痈

    吐痰 ,胸满肋痛 ,痢疾腹痛等症。

    桔梗不仅是一种传统中药 ,还是一种食品 ,其根

    可制成美味的菜肴 ,在我国东北地区及日、韩、朝等

    东亚国家 ,桔梗都被用作常用蔬菜之一。桔梗营养

    丰富 ,含多种氨基酸 ,多种人体必需微量元素。桔梗

    中还含有大量亚油酸等不饱和脂肪酸 ,具有降压降

    脂、抗动脉粥样硬化等多种作用。因此桔梗是一种

    很好的功能性食品。

    近年来 ,日本学者将桔梗的提取物用于化妆品

    和浴液中。经研究 ,桔梗等植物的提取物可抑制粘

    多糖的降解 ,消除氧自由基 ,具有抗氧化作用 ,可用

    于抗衰老化妆品的研制。同时报导用酸液电解作用

    制备香味及色素物质用于化妆品生产。此外 ,桔梗

    浸液还可作为农作物的杀虫杀菌剂。因此 ,桔梗除

    药用外 ,尚有很高的经济价值。

    本文查阅了自七十年代起这二十多年来国内外

    有关桔梗各方面的文献报导 ,共计 60 篇。其中化学

    方面 27 篇 ,药理研究及临床应用方面 14 篇 ,栽培与

    育种方面 19 篇 ,文章中引用了 20 篇 ,基本概括了桔

    梗最新研究进展。

    1 化学成分

    桔梗的化学研究始于二十世纪初叶 ,由日本学

    者最早进行。主要含有五环三萜的多糖甙 ,其他尚

    含有多聚糖、甾体及其糖甙、脂肪油、脂肪酸等。

    (1)皂甙 桔梗中含有大量的三萜皂甙 ,是主要的药

    理活性成分。桔梗皂甙的种类非常之多 ,较早期的

    报道便已分离鉴定出 16 种单体[1 ]

    ,包括桔梗皂甙 D

    (platycodin D) 、桔梗皂甙 A (platycodin A) 、桔梗皂

    甙B、桔梗皂甙D2、远志甙D(polygalacin D) 、远志甙

    D2、桔梗皂甙 D3、桔梗皂酸 A 甲酯(methyl platy2

    conate A) 等等。其中的甙元有桔梗皂甙元(platy2

    codigenin) 、远志酸 (polygalacic acid)

    [2 ]

    、及桔梗酸

    (platycogenic acid)等。所带糖基包括 L2阿拉伯糖、D2木糖、 D2葡萄糖、 L2鼠李糖和 D2芹糖。此外 ,文献

    报道的其他皂甙种类尚有许多 ,如桔梗皂甙 C[3 ]

    等

    等。近年来我国学者首次利用电喷雾质谱仪对桔梗

    中皂甙类成分进行了跟踪分析鉴定[4 ]。通过对单

    体化合物各级激发产生碎片峰进行纵向分析及不同

    单体的横向对比分析 ,寻找桔梗皂甙类的结构规律 ,从而鉴定已知结构的皂甙成分 ,并为未知结构的成

    分提供信息。

    (2)甾体 桔梗根中含α 2菠菜甾醇及其葡萄糖甙 ,△7

    2豆甾烯醇和β 2谷甾醇 ,以及白桦脂醇等。

    (3)多聚糖 桔梗根中含有大量由果糖组成的桔梗

    聚糖 ,已鉴定结构的有桔梗聚糖 GF2～GF9。此外 ,桔梗中还含有大量的菊糖。

    (4)脂肪油、脂肪酸 桔梗根中含油 0. 92 % ,且不饱

    和化合物含量较高。脂肪中亚油酸、软脂酸的含量

    较大 ,亚油酸含量达 63. 24 % ,软脂酸为 29. 51 %。

    此外还含有亚麻酸和硬脂酸、油酸、棕榈酸等。

    (5)维生素 桔梗根中维生素含量丰富。例如 ,每百

    克中含有胡萝卜素 8. 80 mg ,维生素B138 mg ,尼克

    酸 0. 3 mg ,维生素 C12. 67mg。

    (6)氨基酸 桔梗根中含有 16 种以上的氨基酸 ,包

    括8 种必需氨基酸 ,占氨基酸总量的 6. 44 % ,总氨

    基酸含量高达 15. 01 % ,其中包括一种γ 2氨基丁酸 ,4 中国野生植物资源 第20 卷第2 期

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.它是一种神经传导的化学物质 ,在人脑能量代谢过

    程中起到了重要作用[5 ]。

    (7)无机元素 对桔梗中无机元素进行分析 ,发现含

    有 17 种以上无机元素 ,包括 Cu、 Zn、 Ni、 Mn、 Cr、 Sr、Fe、 V 等 8 种必需微量元素 ,其中 Cu、 Zn、 Mn 含量

    均较高。

    除上述七类化学物质 ,桔梗根中尚含有菊粉、挥

    发油、多炔等化合物。其中的多炔类化合物被韩国

    学者作为桔梗植物分类的重要标准。我国学者首次

    采用气相色谱2质谱2计算机联用分析仪对桔梗根中

    挥发油化学成分进行分析 ,检测分离出 75 种化合

    物 ,鉴定了其中 21 种 ,有 44. 495 %为不饱和化合

    物[7 ]。日本学者用反相 HPLC 检测了桔梗不同生

    长时期不同分子量菊粉的变化。发现生长早期可检

    测到大量低分子量菊粉 ,而开花及以后时则可检测

    到大量大分子量菊粉。我国学者也采用 RP2HPLC

    法测定了不同产地中桔梗皂甙 D 的含量 ,选择以

    C18柱为色谱分析柱 ,乙腈2磷酸盐缓冲液为流动相 ,检测波长为 210 nm ,进样量在 2. 0～32. 0μg 之间

    呈良好线性关系[6 ]。韩国学者对 3 年生及 24 年生

    桔梗根中的挥发性成分采用 GC MS ( TIC)技术进

    行了分析 ,结果表明 24 年生桔梗挥发性成分的种类

    和含量均高于 3 年生桔梗。也有人采用反相 HPLC

    对 24 年生及 3 年生桔梗的乙醇提取物进行了分析 ,发现有些成分只存在于 24 年生桔梗中。

    有许多学者也对桔梗的种子、花、及茎叶等主要

    器官的化学成分进行了研究。我国学者分别对桔梗

    茎、叶、花、果根中的总糖、可溶性糖及皂甙的含量进

    行了测定。发现根中总糖含量最高 ,而可溶性糖及

    皂甙含量均以花中为最高 ,且药理效果也最强 ,因此

    建议考虑作为新药源[8 ]。此外花中还含有飞燕草

    素2二咖啡酰芦丁醇糖甙。根据化学和光谱数据确

    定它们的化学结构分别为(2R ,3R)2黄杉素 7202 α 2L2

    吡喃鼠李糖基2(1 →6)2 β 2D2吡喃葡萄糖甙 ,和 32甲基

    212丁醇 1202 β 2D2吡喃葡萄糖2(1 →2)2 β 2D2吡喃葡萄

    糖甙。同时还分离出 4 种已知的黄酮化合物[9 ]。

    中国药典 2000 年版中桔梗的鉴别采用薄层层

    析法 ,这也是目前桔梗化学成分分析的主要方法。

    但许多报导所采用的具体条件并不相同。纤维素

    板、硅胶 G板、 H板都有使用 ,展开条件及显色条件

    也不尽相同。较多被采用的方法为:硅胶 H 板 ,以

    氯仿2甲醇2水(65∶ 35∶ 10)下层为展开剂 ,喷 10 %硫

    酸乙醇溶液 ,105 ℃烘烤 ,可见光下观察 ......